小分子化合物创新药为非小细胞肺癌患者带来曙光

小分子化合物创新药物给非小细胞肺癌患者带来曙光。

科技日报最近几天，科技日报记者从无锡市科技局获悉，迪哲药业有限公司自主研发出全球首个治疗非小细胞肺癌的创新型小分子复方药物——舒沃替尼药物研发，转化科学和临床研究的相关成果最近几天发表在国际期刊《癌症发现》上

舒替尼是针对表皮生长因子受体突变引起的非小细胞肺癌而设计的新一代靶向药物其优选适应症是EGFR20外显子20插入突变非小细胞肺癌的治疗2019年7月完成第一次给药，正在中国，美国，韩国，澳大利亚，日本等国家和地区开展重点注册临床试验

北京协和医院呼吸与危重症医学科教授王表示，舒沃替尼具有良好的耐受性在剂量为100mg及以上的EGFR20外显子20插入突变非小细胞肺癌的不同亚型的患者中观察到抗肿瘤效果，并且在脑转移患者和使用Amivantamab治疗后疗效差或进展的患者中显示疗效最佳肿瘤缓解率达48.4%

此外，在非小细胞肺癌EGFR敏感突变，T790M突变和HER220外显子插入突变患者中已观察到初步疗效，且具有良好的药代动力学特征人体半衰期约50小时，PK曲线平缓因此，当连续用药达到稳态时，药物的峰浓度与谷浓度之差较小

值得注意的是，舒沃替尼的不良反应谱与已获批的表皮生长因子受体复合激酶抑制剂相似，无特殊不良反应因药物相关的不良事件导致永久性停药和剂量减少的发生率较低